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依維莫司是西羅莫司(sirolimus，西羅莫司又稱雷帕霉素，即rapamycin)的衍生物，故依維莫司又稱40-O-(2-羥乙基)-雷帕霉素，或40-O-(2-羥乙基)-西羅莫司。本品為白色或微黃色片。依維莫司的藥理作用是什么？如下所示：...

司美替尼中間體在藥物生產(chǎn)中扮演著至關(guān)重要的角色。這種中間體是合成最終藥物的關(guān)鍵步驟，其質(zhì)量和純度直接影響到最終產(chǎn)品的效果和安全性。在藥物合成過程中，原料經(jīng)過一系列化學(xué)反應(yīng)，形成一種或多種中間產(chǎn)物，這些中間產(chǎn)物被稱為中間體。它們是藥物合成路徑...

摘要：希望之城（CityofHope）是美國(guó)加州杜阿爾特的非營(yíng)利性醫(yī)療中心和研究機(jī)構(gòu)，專注于癌癥治療、研究和預(yù)防。近期，該機(jī)構(gòu)的研究團(tuán)隊(duì)開發(fā)了一種靶向化療藥物AOH1996，針對(duì)癌細(xì)胞PCNA蛋白的變異形式，顯示出了潛在的廣泛抗癌作用。本文...

吡蟲啉是一種硝基亞甲基類內(nèi)吸殺蟲劑，屬氯化煙酰類殺蟲劑，又稱為新煙堿類殺蟲劑，化學(xué)式為C9H10ClN5O2。具有廣譜、高效、低毒、低殘留，害蟲不易產(chǎn)生抗性，并有觸殺、胃毒和內(nèi)吸等多重作用[1]。害蟲接觸藥劑后，中樞神經(jīng)正常傳導(dǎo)受阻，使其麻...

小分子抑制劑中間體是指在合成抑制劑過程中的中間化合物或中間階段的產(chǎn)品。這些中間體在小分子抑制劑的合成路徑中起著至關(guān)重要的作用，對(duì)最終的抑制劑的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)具有直接影響。在小分子抑制劑的合成中，通常會(huì)采用多步驟的有機(jī)合成方法。每個(gè)步驟都會(huì)生成一...

恩雜魯胺中間體是一種抗雄激素藥物，被廣泛應(yīng)用于治療前列腺癌。作為一種新型的非競(jìng)爭(zhēng)性雄激素受體(AR)拮抗劑，它通過多種機(jī)制抑制AR信號(hào)傳導(dǎo)，從而抑制腫瘤生長(zhǎng)和擴(kuò)散。恩雜魯胺的作用機(jī)制主要包括以下幾個(gè)方面：1.抑制雄激素受體結(jié)合：恩雜魯胺能夠...

噻唑膦是一種有機(jī)化合物，化學(xué)式為C9H18NO3PS2。純品為淺黃色液體，蒸氣壓為5.6×10-4Pa(25℃)。毒性大鼠急性經(jīng)口LD50為57~73mg/kg[1]。為有機(jī)磷類殺線蟲劑，主要作用方式為抑制根結(jié)線蟲乙酰膽堿酯酶的合成，可用于...

勞拉替尼（Lorlatinib）是一種靶向癌癥藥物，也是一種ALK和ROS1的雙重抑制劑，被用于治療ALK陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）和ROS1重排陽(yáng)性的NSCLC。勞拉替尼可以通過抑制癌細(xì)胞中的ALK和ROS1基因的突變形式，從而阻止癌...