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產(chǎn)品展示 / products 您的位置:網(wǎng)站首頁 > 產(chǎn)品展示 > 原料藥API > 腫瘤抑制劑 > 1421373-66-1奧希替尼甲磺酸鹽科研級別原料藥
奧希替尼甲磺酸鹽科研級別原料藥

奧希替尼甲磺酸鹽科研級別原料藥

簡要描述:奧希替尼
英文品:AZD-9291
中文品: osimertinib
CAS 號:1421373-66-1
分子式:C28H33N7O2
分子量:499.61
含 量:99%

產(chǎn)品型號: 1421373-66-1

所屬分類:腫瘤抑制劑

更新日期:2024-09-23

廠商性質(zhì):生產(chǎn)廠家

詳情介紹
品牌其他品牌產(chǎn)地國產(chǎn)
級別化工級CAS號1421373-66-1
分子式C28H33N7O2規(guī)格100G/袋

奧希替尼甲磺酸鹽

英文品:AZD-9291

中文品:      osimertinib

CAS 號:1421373-66-1

分子式:C28H33N7O2

分子量:499.61

含  量:99%

純度:99%

備注:非成品藥物,僅供科學(xué)研究


  • 熔點

  • >232°C (dec.)


  • 形態(tài)

  • Solid

    • 顏色

    • Off-White to Yellow



    Osimertinib (AZD-9291) 在抑制含有敏感 EGFR 突變體 (包括 PC-9 (ex19del)、H3255 (L858R) 和 H1650 (ex19del)) 的 EGFR 細(xì)胞中的 EGFR 磷酸化方面顯示出與早期抑制劑 (TKI) 相似的效力,Osimertinib 的平均 IC 50 值范圍為 13 至 54 nM。Osimertinib (AZD-9291) 還有效抑制 T790M 突變細(xì)胞系 (H1975 (L858R/T790M)、PC-9VanR (ex19del/T790M) 中 EGFR 的磷酸化,平均 IC50 效力小于 15 nM[1]。


    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.



    體內(nèi)研究

    (In Vivo)

    荷瘤小鼠用 Osimertinib mesylate (AZD-9291) (5 mg/kg/d) 處理一到兩周。在處理的幾天內(nèi),5 只 C/L858R 小鼠中有 5 只在 Osimertinib mesylate 處理后通過磁共振成像 MRI 顯示腫瘤體積縮小了近 80%,而用載體處理的 5 只小鼠中有 5 只顯示腫瘤生長[1]。與之前描述的化合物相比,Osimertinib mesylate (AZD-9291) 顯示大鼠 PK 得到改善,hERG 親和力降低,IGF1R 邊緣得到改善,因此選擇該化合物進行進一步研究。與之前描述的先導(dǎo)化合物相比,Osimertinib (AZD-9291) 還提供了更廣泛的化學(xué)和特征多樣性。在三種功效模型中給予 Osimertinib (AZD-9291) 后,在相對較低的劑量 (每天 10 mg/kg) 下觀察到可比較的功效。當(dāng) Osimertinib (AZD-9291) 以每天 5 mg/kg 的劑量給藥時,也觀察到了出色的療效。


    參考文獻

    [1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.  [Content Brief]


    [2]. [2]Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750.  [Content Brief]

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