奧希替尼甲磺酸鹽科研級別原料藥
簡要描述:奧希替尼英文品:AZD-9291中文品: osimertinibCAS 號:1421373-66-1分子式:C28H33N7O2分子量:499.61含 量:99%
產(chǎn)品型號: 1421373-66-1
所屬分類:腫瘤抑制劑
更新日期:2024-09-23
廠商性質(zhì):生產(chǎn)廠家
品牌 | 其他品牌 | 產(chǎn)地 | 國產(chǎn) |
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級別 | 化工級 | CAS號 | 1421373-66-1 |
分子式 | C28H33N7O2 | 規(guī)格 | 100G/袋 |
奧希替尼甲磺酸鹽
英文品:AZD-9291
中文品: osimertinib
CAS 號:1421373-66-1
分子式:C28H33N7O2
分子量:499.61
含 量:99%
純度:99%
備注:非成品藥物,僅供科學(xué)研究
Osimertinib (AZD-9291) 在抑制含有敏感 EGFR 突變體 (包括 PC-9 (ex19del)、H3255 (L858R) 和 H1650 (ex19del)) 的 EGFR 細(xì)胞中的 EGFR 磷酸化方面顯示出與早期抑制劑 (TKI) 相似的效力,Osimertinib 的平均 IC 50 值范圍為 13 至 54 nM。Osimertinib (AZD-9291) 還有效抑制 T790M 突變細(xì)胞系 (H1975 (L858R/T790M)、PC-9VanR (ex19del/T790M) 中 EGFR 的磷酸化,平均 IC50 效力小于 15 nM[1]。
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體內(nèi)研究
(In Vivo)
荷瘤小鼠用 Osimertinib mesylate (AZD-9291) (5 mg/kg/d) 處理一到兩周。在處理的幾天內(nèi),5 只 C/L858R 小鼠中有 5 只在 Osimertinib mesylate 處理后通過磁共振成像 MRI 顯示腫瘤體積縮小了近 80%,而用載體處理的 5 只小鼠中有 5 只顯示腫瘤生長[1]。與之前描述的化合物相比,Osimertinib mesylate (AZD-9291) 顯示大鼠 PK 得到改善,hERG 親和力降低,IGF1R 邊緣得到改善,因此選擇該化合物進行進一步研究。與之前描述的先導(dǎo)化合物相比,Osimertinib (AZD-9291) 還提供了更廣泛的化學(xué)和特征多樣性。在三種功效模型中給予 Osimertinib (AZD-9291) 后,在相對較低的劑量 (每天 10 mg/kg) 下觀察到可比較的功效。當(dāng) Osimertinib (AZD-9291) 以每天 5 mg/kg 的劑量給藥時,也觀察到了出色的療效。
參考文獻
[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61. [Content Brief]
[2]. [2]Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750. [Content Brief]
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